dc.contributor.advisor | Balkan, Ayla | tr_TR |
dc.contributor.author | Eroğlu, Barbaros | tr_TR |
dc.date.accessioned | 2015-10-14T12:29:39Z | |
dc.date.available | 2015-10-14T12:29:39Z | |
dc.date.issued | 2014 | tr_TR |
dc.identifier.uri | http://hdl.handle.net/11655/1129 | |
dc.description.abstract | In this study, 2 new compunds having 3-
(phenylamino)-2-[4-(1H-1,2,4-triazole/imidazolyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-4-one
(Compounds 1,2) and 9 new compounds having 5-(benzylidene/-psubstitutedbenzylidene)-
3-(phenylamino)-2-[4-(1H-1,2,4-triazolyl/imidazolyl)
phenyl]-1,3-thiazolidin-4-one structures were synthesized and evaluated for their
antimycobacterial activities against M. tuberculosis H37Rv.
Our target compounds were obtained by a series of reaction starting from 4-(1H-1,2,4-
triazole/imidazole-1-yl)benzaldehyde derivatives. The structures of synthesized
compounds were proven by IR, 1H-NMR, mass spectra and elemental analysis data.
According to activity results, none of the target compounds were found as active as
isoniazid, rifampin, ethambutol and ciprofloxacin, standard compunds. However, in
both imidazole and triazole containing compounds, benzylidene substitution increased
antimycobacterial activity.
Considering the effects of the substituents on the benzylidene ring to the activity,
nonsubstituted derivatives (Compounds 3, 8) were found more effective than the
substituted ones and substitution on the benzylidene ring decreased activity (except
Compound 10). | tr_TR |
dc.language.iso | tur | tr_TR |
dc.publisher | Sağlık Bilimleri Enstitüsü | tr_TR |
dc.subject | 1,2,4-triazole | tr_TR |
dc.subject | İmidazole | |
dc.subject | 1,3-thiazolidin-4-one | |
dc.subject | Antimycobacterial activity 1,2,4-triazol | |
dc.subject | İmidazol | |
dc.subject | 1,3-tiyazolidin-4-on | |
dc.subject | Antimikobakteriyel aktivite | |
dc.title | Bazı 2-(4-Sübstitüe)Fenil-5-Benziliden P-Sübstitüebenziliden-3-Fenilaminotiyazolidin-4-On Türevleri Üzerinde Çalışmalar | tr_TR |
dc.type | info:eu-repo/semantics/masterThesis | tr_TR |
dc.callno | 2014/1082 | tr_TR |
dc.contributor.departmentold | Farmasötik Kimya Anabilim Dalı | tr_TR |
dc.description.ozet | Bu çalışmada 3-(fenilamino)-2-[4-(1H-1,2,4-
triazol/imidazolil)fenil]-1,3-tiyazolidin-4-on yapısında 2 (Bileşik 1,2) ve 5-
(benziliden/-p-sübstitüebenziliden)-3-(fenilamino)-2-[4-(1H-1,2,4-triazol/imidazolil)
fenil]-1,3-tiyazolidin-4-on yapısında 9 (Bileşik 3-11) yeni bileşiğin sentezi yapılarak,
Mycobacreium tuberculosis H37Rv’ye karşı antimikobakteriyel aktiviteleri
incelenmiştir.
Hedef bileşiklerimiz (Bileşik 1-11), 4-(1H-1,2,4-triazol/imidazol-1-il)benzaldehit
türevlerinden hareketle gerçekleştirilen üç basamaklı bir reaksiyon sonucu elde
edilmişlerdir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, kütle spektrumları ve
eleman analizi verileri kullanılarak kanıtlanmıştır
Aktivite sonuçları incelendiğinde, bileşiklerin hiçbirinin M. tuberculosis’e karşı
standart bileşikler olan izoniazit, rifampin, etambutol ve siprofloksazin kadar etkili
olmadıkları, bununla beraber antimikobakteriyel aktivitenin hem triazol hem de
imidazol içeren türevlerde benziliden grubunun yapıya girmesiyle arttığı görülmüştür
(Bileşik 3-11).
Benziliden halkası üzerindeki sübstitüentlerin aktiviteye etkileri incelendiğinde,
nonsübstitüe türevlerin (Bileşik 3 ve 8) daha yüksek aktivite gösterdikleri ve
sübstitüentlerin yapıya girmesiyle (Bileşik 10 hariç) aktivitenin düştüğü saptanmıştır. | tr_TR |